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Nouveaux analgésiques sans effets secondaires dangereux

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Effets secondaires graves avec les analgésiques évitables à l'avenir?
À la Charité - Universitätsmedizin de Berlin, les médecins ont développé un nouveau médicament contre la douleur qui a un effet similaire aux analgésiques à base d'opioïdes, mais sans les effets secondaires correspondants. Les chercheurs ont décrit la découverte du nouveau mécanisme d'action comme une percée dans les analgésiques.

Les scientifiques de la Charité ont trouvé une nouvelle façon de développer des analgésiques. À l'aide de simulations informatiques, les chercheurs ont analysé les interactions de différentes molécules avec les récepteurs opioïdes. Ce sont les points d'ancrage de la plupart des analgésiques. Les chercheurs ont publié les résultats de leurs recherches dans la revue scientifique Science.

Analgésiques conventionnels avec effets secondaires graves
Les opioïdes sont utilisés dans de nombreux analgésiques courants. Ils ont un fort effet analgésique et sont «utilisés notamment pour les douleurs causées par des lésions tissulaires et une inflammation, par exemple après des opérations, des lésions nerveuses, de l'arthrite ou des maladies tumorales», rapportent les scientifiques. Cependant, les médicaments présentent souvent des effets secondaires graves. Selon les chercheurs, il s'agit par exemple de «somnolence, nausées, constipation et addiction, dans certains cas même arrêt respiratoire». Les chercheurs berlinois cherchaient donc des alternatives aux analgésiques. Pour cela, ils ont utilisé le processus de simulation informatique.

Simulation informatique pour l'analyse des ingrédients actifs possibles
«Nous avons supposé que l'analyse des interactions entre les substances actives et les récepteurs opioïdes dans les tissus lésés, contrairement aux tissus sains, pouvait être utilisée pour concevoir de nouveaux analgésiques sans effets secondaires nocifs», explique le professeur Dr. Christoph Stein, directeur de la Clinique Charité d'anesthésiologie. Grâce à une simulation informatique innovante en collaboration avec le professeur privé Dr. Marcus Weber du Zuse Institute Berlin a pu analyser des molécules de type morphine et leur interaction avec les récepteurs opioïdes.

Nouveau mécanisme d'action identifié
A l'aide des modèles informatiques, les scientifiques ont pu identifier un «nouveau mécanisme d'action qui soulage uniquement la douleur des tissus enflammés, c'est-à-dire la destination souhaitée», rapporte la Charité berlinoise. La douleur postopératoire et la douleur inflammatoire chronique peuvent être traitées de cette manière sans effets secondaires et la qualité de vie des patients peut être considérablement améliorée. "Contrairement aux opioïdes conventionnels, notre prototype de NFEPP montre la liaison et l'activation des récepteurs opioïdes exclusivement dans un environnement acide et n'inhibe ainsi la douleur que dans les tissus lésés sans provoquer de dépression respiratoire, somnolence, potentiel de dépendance ou constipation", soulignent les premiers auteurs de l'étude, le Dr. Viola Spahn et Dr. Giovanna Del Vecchio.

Ingrédient actif extrêmement réussi dans le test
Les scientifiques ont conçu, synthétisé, puis testé expérimentalement le prototype du NFEPP. À cette fin, une concentration accrue de protons, c'est-à-dire une acidification comme dans le cas de l'inflammation, a été simulée dans des modèles informatiques. «Il a été démontré que la protonation des ingrédients actifs est une condition préalable essentielle à l'activation des récepteurs opioïdes», rapportent les scientifiques. Dans le modèle animal, le prototype d'une molécule de type morphine a en fait obtenu un fort soulagement de la douleur dans les tissus enflammés, tandis que les tissus sains n'ont pas réagi à l'ingrédient actif. Les effets secondaires graves, tels que ceux qui surviennent avec les opioïdes, sont donc évitables. (fp)

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Commentaires:

  1. Zugrel

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